定制脂质体POPE/DPPG/CL（摩尔脂质比6：2：1：1）

脂质体的质量控制

1、形态、粒径及其分布

采用扫描电镜、激光散射法或激光扫描法测定。根据给药途径不同要求其粒径不同。

如注射给药脂质体的粒径应小于200nm,且分布均匀,呈正态性,跨距宜小。

2、包封率和载药量

1）、包封率:包封率=(脂质体中包封的药物/脂质体中药物总量)×*

一般采用葡聚糖凝胶、超速离心法、透析法等分离方法将溶液中游离药物和脂质体分离,分别测定,计算包封率。通常要求脂质体的药物包封率达80%以上。

2）、载药量:载药量=[脂质体中药物量/(脂质体中药物+载体总量)]×*

载药量的大小直接影响到药物的剂量,故载药量愈大,愈易满足临床需要。载药量与药物的性质有关,通常亲脂性药物或亲水性药物较易制成脂质体。

3、脂质体的稳定性

1)物理稳定性:主要用渗漏率表示。

渗漏率=(放置前介质中药物量-放置后介质中的药量)/制剂中药量x*

胆固醇可以加固脂质双分子层膜,降低膜流动,可减小渗漏率。