常用名:PROTAC TTK degrader-1
产品描述 PROTAC TTK degrader-1, a potent threonine tyrosine kinase (TTK) PROTAC degrader, demonstrates DC50 values of 1.7 nM in COLO-205 cells and 5.8 nM in HCT-116 cells, indicating effective target degradation. Furthermore, it shows anticancer efficacy in a xenograft mouse model with COLO-205 human colorectal cancer cells [1].
体外活性 PROTAC TTK降解剂-1(化合物8e)(0-10 μM,96小时)抑制细胞增殖[1]。
体内活性 PROTAC TTK degrader-1(单次,腹腔注射,10 mg/kg)显示出合理的药代动力学特性[1]。连续16天每日一次腹腔注射PROTAC TTK degrader-1(10, 20 mg/kg)能显著降低TTK蛋白水平,并展现出抑制生长的效果[1]。
分子量 855.98
分子式 C47H53N9O7
CAS No. 2953426-43-0
存储
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
PROteolysis TArgeting Chimeras (PROTACs) 通过将靶蛋白和 E3 连接酶结合起来,从而“劫持”细胞的泛素-蛋白酶体系统(UPS)来实现蛋白质的降解。由于 PROTACs 只需具有高选择性地结合其靶标(而不是抑制靶蛋白的酶活性),目前有许多努力将先前无效的抑制剂分子改造为 PROTACs,用作下一代药物。
产地:西安
用途:科研
厂家:西安齐岳生物科技有限公司
温馨提示:仅用于科研!
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