常用名 KB02-JQ1

英文名 KB02-JQ1

CAS号 2384184-44-3

分子量 796.76

分子式 C38H43Cl2N7O6S

KB02-JQ1生物活性

描述 KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue),但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。

相关类别

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

靶点 BRD4

体外研究 KB02-JQ1(5-40μM；24小时；HEK293T细胞)处理显示HEK293T细胞内源性BRD4的浓度依赖性降解[1]。Western Blot分析[1]细胞株：HEK293T细胞浓度：5μM、10μM、20μM或40μM孵育时间：24小时结果：HEK293T细胞内源性BRD4的浓度依赖性降解。

参考文献

[1]. Zhang X, et al. Electrophilic PROTACs that degrade nuclear proteins by engaging DCAF16. Nat Chem Biol. 2019 Jul;15(7):737-746.

KB02-JQ1物理化学性质

储存条件：-20°C，惰性气体保存

产地：西安

包装：瓶装

厂家：西安齐岳生物科技有限公司

用途：科研

温馨提示：仅用于科研

PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)

PROTAC（PROteolysis TAargeting Chimera）是一种含有两种不同配体的异双功能纳米分子，即泛素E3的配体和靶蛋白的配体。这两个部分通过连接体连接，形成“三单元”聚合物，靶蛋白配体和连接E3连接酶配体。PROTAC分子的构建基块包括PROTAC连接物、PROTAC的靶蛋白的配体、E3连接酶的配体、E3-连接酶-连接物偶联物、靶蛋白-连接物-连接物缀合物等。

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