常用名： HJB97

英文名： HJB97

CAS号： 2093391-24-1

分子量： 500.55

分子式：C26H28N8O3

HJB97生物活性

描述：HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂,Ki 值分别为 0.9±0.2 nM (BRD2 BD1),0.27±0.09 nM (BRD2 BD2),0.18±0.01 nM (BRD3 BD1),0.21±0.03 nM (BRD3 BD2),0.5±0.2 nM (BRD4 BD1),1.0±0.1 nM (BRD4 BD2)。HJB97 是一种 PROTAC BET 降解剂。

相关类别

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靶点

BRD2 BD1:0.9 nM (Ki)

BRD2 BD2:0.27 nM (Ki)

BRD3 BD1:0.18 nM (Ki)

BRD3 BD2:0.21 nM (Ki)

BRD4 BD1:0.5 nM (Ki)

BRD4 BD2:1.0 nM (Ki)

BRD2 BD1:3.1 nM (IC50)

BRD2 BD2:3.9 nM (IC50)

BRD3 BD1:6.6 nM (IC50)

BRD3 BD2:1.9 nM (IC50)

BRD4 BD1:7.0 nM (IC50)

BRD4 BD2:7.0 nM (IC50)

体外研究：HJB97是一种同源结构域和额外终端(BET)抑制剂,IC50为3.1±0.7 nM(BRD2 BD1),3.9±0.5 nM(BRD2 BD2),6.6±0.2 nM(BRD3 BD1),1.9±0.4 nM( BRD3 BD2),7.0±0.6nM(BRD4 BD1),7.0±0.1nM(BRD4 BD2)。 

细胞实验 将RS4; 11和MOLM-13细胞以10000-20000个细胞/孔的密度接种在96孔细胞培养板中的100μL培养基中。将测试的每种化合物（例如，HJB97; 10-1000nM）在合适的培养基中连续稀释，并将100μL含有测试化合物的稀释溶液加入到细胞板的适当孔中。加入测试化合物后，将细胞在37℃，5％CO 2气氛中培养4天。通过基于乳酸脱氢酶的WST-8测定评估细胞生长。将WST-8试剂加入板中，温育至少1小时，并在450nm下读数。将读数归一化至DMSO处理的细胞，并使用GraphPad Prism 6软件通过非线性回归分析计算IC 50 [1]。

参考文献

[1]. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins with Picomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):462-481.

HJB97物理化学性质

储存条件：2-8℃

产地：西安

包装：瓶装

厂家：西安齐岳生物科技有限公司

用途：科研

温馨提示：仅用于科研

PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)

PROTAC（PROteolysis TAargeting Chimera）是一种含有两种不同配体的异双功能纳米分子，即泛素E3的配体和靶蛋白的配体。这两个部分通过连接体连接，形成“三单元”聚合物，靶蛋白配体和连接E3连接酶配体。PROTAC分子的构建基块包括PROTAC连接物、PROTAC的靶蛋白的配体、E3连接酶的配体、E3-连接酶-连接物偶联物、靶蛋白-连接物-连接物缀合物等。

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