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聚轮烷—喜树碱偶联物（PR-CPT前体）给药系统的定制合成-西安齐岳生物提供

发布时间：2022-02-25 作者：zhn 分享到：

聚轮烷—喜树碱偶联物（前体*物）给*系统的定制合成

喜树碱是从喜树中提取的一种生物碱,对喜树碱进行研究可以促进抗***物的发展,使得资源得到充分的利用。

喜树碱.png

轮烷是由一个或多个环状分子作“转子”（如CD）和一条或多条线形分子“作轴”（PEG）由非共价键组装成的超分子体系,当线状分子两端用大基团封闭时称为轮烷。由于组成聚轮烷上的CD和PEG与生物体有良好的相容性,具有很多功能化的位点,可以将*物包合在腔内,也可以键接在外侧的羟基上。并且还可将这些功能化的（准）轮烷键接到具有靶向作用的物质表面,实现靶向给*。已经有一些研究者将茶碱,肽类化合物键接在CD（准）轮烷上后,研究其释放规律,表明可以实现控制释放。

轮烷.png

聚轮烷作为*物载体的特色是：1.材料本身虽是大分子但它由改性的环糊精CD与线型PEG组成。CD与PEG水溶性良好,且无毒副作用,为优良的载体材料。2.改性CD环上有许多活泼羟基,通过活化CD上的羟基,可形成*物与载体的稳定的复合物polyplex。

聚轮烷—喜树碱偶联物.png

3.当复合物大分子载体进入细胞后,聚轮烷PR两头封帽的端基链断裂,整个大分子“瓦解”,成为小分子CD与线性小分子。同时释放出*物,进入细胞核。综上所述,聚轮烷的的超分子结构及其良好的生物相容性,使其在作为新型*物传送系统方向上有广阔的前景。

我们提出设想,合成新型的以聚轮烷（PR）为载体的喜树碱新型给*系统,改善喜树碱溶解度差的问题,提高*物的溶解度。

聚轮烷载体为大分子物质,在机体内可被单核-巨噬细胞系统吞噬,通过增强渗透和滞留（EPR）效应被动靶向并选择性的滞留于**组织周围；在聚轮烷（PR）载体上链接叶酸,利用叶酸受体对靶向大分子偶联物的摄取和对体内**分布的选择性的特征,减少临床使用中出现的毒副作用大的问题,促进其**特异性靶向作用。确保*物**靶向性的效果,为临床*疗提供有利依据。

为系统研究聚轮烷—喜树碱偶联物,以α-环糊精（α-CD）、PEG-BA（4000）、为主体,制备了叶酸／Tyr两种不同大分子封端的自组装超级分子聚轮烷作为*物载体；通过活化载体CD上的羟基,链接上喜树碱,制备聚轮烷—喜树碱偶联物,并运用红外、1H NMR等手段对进行了结构验证,结果表明,成功合成载体材料（PR）及PR-CPT偶联物给*体系。