生物可降解PLA-b-PEG嵌段共聚物的起源，合成及物化性能-UDP糖丨MOF丨金属有机框架丨聚集诱导发光丨推荐西安齐岳生物 -

通过PLGA微球外部包裹PEG的**动力学研究，发现在PLGA纳米粒子上包覆PEG聚合物后增加了这些微粒的循环时间。双单元共聚物（PLGA-b-PEG）由于其两亲性及易合成性，尤其引起人们的兴趣。PLGA-b-PEG同时具有生物可降解性、生物相容性以及PEG的隐蔽性，同时两亲性使得PLGA-b-PEG很容易发生自组装，使得疏水端PLGA在胶束的内部，PEG在胶束的外侧，从而形成一个稳定的高分子胶束结构。PEG链可以接上各种活性基团，如氨基、羧基、甲氧基、马来酰亚胺基团等。功能化的PEG链更容易偶联活性分子如蛋白、多肽、单克隆抗体等用于靶向特定组织。 PLGA-b-PEG的合成通过带有羧基的PLGA-COOH与双官能团的PEG，如NH2-PEG-OMe进行共价偶联形成。PLGA-COOH**通过在二*氯*甲*烷中通过DCC和NHS活化，随后与双官能团PEG发生偶联反应。

PLGA-b-PEG纳米载体的制备

纳米沉淀法及油水（O/W）乳化法是适合形成PLGA-b-PEG纳米载体的两种方法。在纳米粒子形成过程中，一些脂溶性的**分子，或者小的脂溶性纳米粒子容易被嵌入在PLGA内核中，形成表面包覆PEG的纳米载药系统。纳米沉淀法**会形成小的核，然后在这些核上聚集大分子而形成纳米粒子。这一过程并不是有序的组装，因此不需要特殊的高聚物，来获得好的悬浮性及可控性。在这一过程中需要将高聚物溶解于水溶性的有机溶剂，再将脂溶性**或者其他需要包载的有机物溶于其中，然后将该混合物加入水或添加表面活性剂的水溶液中并剧烈搅拌。当高聚物接触到水时立刻成核，并且沉积生长直到纳米粒子稳定性足够。PLGA纳米粒子中含有的有机溶剂可以通过旋蒸去除。PLGA-b-PEG由于具有两亲性单元会形成核壳结构。PLGA链在纳米粒子的内部形成胶束内核，包载了酯溶性**，而PEG链伸展到水相可以作为功能性基团。采用这种方式形成的纳米粒子尺寸会比较小（20-250 nm），且分散性较好。

另一种适合形成PLGA-b-PEG纳米粒子的方法为油水乳化法。将高聚物以及酯溶性**溶解到挥发性的与水不相溶的有机相如氯*仿、二*氯*甲*烷、乙*酸*乙*酯或者其它溶剂中，并将其作为油相分散到外水相中，再利用超声乳化形成纳米结构的水包油小液滴，通过旋蒸去除有机相，从而获得载脂溶性**的高分子胶束纳米结构。通过调整一些参数如聚合物分子量、浓度、溶剂/水比例等，可以**调节纳米粒子的尺寸（几十至几百纳米）。例如，增加聚合物的浓度会导致纳米粒子体积的增大，

PLGA-b-PEG纳米载体的优缺点

在上面已经提到PLGA-b-PEG纳米载体具有生物相容性好、生物可降解、较长的体内循环时间、可以避免RES的清除等优点。PLGA-b-PEG也具有**的缺点限制了载药纳米粒子。

PLGA-b-PEG由PLGA-COOH与NH2-PEG-X合成，这两种原料都是合成的高聚物，其纯度以及共聚物单元的构建与纯化步骤都会影响产物的质量。其次是PLGA-b-PEG原料的纯度及稳定性。在PLGA50/50中LA和GA的摩尔比是1：1，在进行无规共聚的时候就会很容易出现链段中局部形成数个GA互相连接（LA-GA-GA-GA...-LA)在一起的情况，由于PGA具有更亲水性，几个GA互相连接时，一些溶解性差的溶剂例如丙*酮、乙*酸*乙*酯和四氢*呋喃就不能很好的溶解PLGA50/50，溶解性高一些溶剂如二*氯*甲*烷、氯*仿可以完全溶解PLGA50/50。若GA互相连接的数量更多，二*氯*甲*烷也无法溶解。同时，PEG的加入使得PLGA-b-PEG很容易吸潮，从而发生降解。

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