抗体偶联药物“ADC”作用机制

ADCs是单克隆抗体和细胞分子的偶联物，兼具抗体的较高选择性、较好的稳定性及药代动力学特征和细胞分子的高*性。

ADCs可分为三部分： 单克隆抗体( monocl onal anti bodi es，mAbs) 、细胞*分子( warhead or payl oad) 和连接基( 1i nker) 。

ADCs对细胞的作用机制

ADCs以静脉注射的方式进入血液循环， 能避免被胃酸和蛋白水解酶破坏。 通过血液循环进入**组织后， 与**细胞表面的抗原结合，在受体介导下通过网格蛋白( clathrin) 的牵引发生细胞内吞， 形成核内体，氢离子流入核内体中形成酸性环境， 有利于新生的Fc受体与ADCs的mAbs部分结合， 其中部分ADCs与FcRns结合后被排出细胞外， 在碱性环境下， 释放出ADCs， 重新进入体循环，随后核内体与溶酶体发生融合， 未被排出细胞外的ADCs在溶酶体的降解下，释放细胞分子到细胞质中。 细胞分子与DNA、微管蛋白等结合后， 影响其复制或有丝分裂， 导致细胞凋亡。

 目前，四种“ADC”抗体药物偶连物如下图所示：

西安齐岳生物供应的“ADCs”抗体药物偶连物产品目录

DBCO-SS-aldehyde

DBCO-SS-NHS

DBCO-PEG3-SS-NHS

DBCO-PEG4-NHS

DBCO-SS-amine

DBCO-PEG4-SS-TCO

DBCO-PEG3-TCO

DBCO-SS-PEG4-Biotin

DBCO-PEG4-APN

DBCO-PEG4-PFP

Bromoacetyl-PEG3-DBCO

N3-PEG3-SSPy

Alkyne-PEG4-SSPy

Alkyne-PEG4-SS-PEG4-alkyne

Py-ds-dmBut-amido-PEG4-NHS

SPDP-PEG4-NHS

Tetrazine-SS-NHS

Methyltetrazine-SS-NHS

Tetrazine-PEG4-SS-NHS

Methyltetrazine-PEG4-SS-NHS

Methyltetrazine-PEG4-SSPy

Tetrazine-PEG4-SSPy

Tetrazine-PEG4-alkyne

Tetrazine-PEG6-amine.HCl

Tetrazine-PEG5-tetrazine

BCN-SS-NHS

Methyltetrazine-PEG4-hydrazone-DBCO

Tetrazine-diazo-PEG4-biotin

BCN-SS-amine

Tetrazine-PEG4-SS-amine

Tetrazine-PEG6-amino-Boc

BCN-PEG3-amine

BCN-PEG3-Mal

BCN-PEG4-hydrazide

BCN-PEG4-NHS

BCN-PEG4-acid

BCN-PEG4-alkyne

BCN-PEG3-oxyamine

BCN-PEG4-HyNic

BCN-PEG3-tosylate

BCN-PEG3-OH

DBCO-PEG4-alkyne

N3-PEG3-N3

Aminooxy-amido-PEG3-N3

N3-PEG3-thioacetate

N3-PEG3-SS-NHS

Amino-PEG4-bis-PEG3-N3

Aminooxy-amido-PEG4-alkyne

Alkyne-PEG4-tosylate

Alkyne-PEG4-thioacetate

Boc-aminooxy-PEG4-alkyne

TCO-PEG5-Maleimide

TCO-PEG3-amine

TCO-PEG4-acid

TCO-PEG3-aldehyde

TCO-PEG3-CH2-aldehyde

TCO-PEG3-alcohol

TCO-PEG3-Maleimide

TCO-SS-amine

TCO-PEG11-TCO

Methyltetrazine-PEG6-Maleimide

Tetrazine-C5-NHS

Tetrazine-PEG4-amine HCl salt

Methyltetrazine-PEG4-amine. HCl

Methyltetrazine-PEG5-methyltetrazine

Tetrazine-PEG3-alcohol

Tetrazine-PEG4-amino-Boc

Methyltetrazine NHS ester

Tetrazine-SPDP

Methyltetrazine-PEG8-N3

Tetrazine-SS-amine

Methyltetrazine-Maleimide

Tetrazine-biotin

Maleimide-PEG2-hydrazide.TFA

Aldehyde-PEG23-SPDP

Fmoc-amino-PEG4-hydroxy

Iodo-PEG12-NHS

Iodo-PEG12-acid

Biotin-NH-CH2CH2-S-S-Pyr

Benzaldehyde-PEG4-N3

Biotin-PEG2-aldehyde

Biotin-PEG2-CH2-aldehyde

Bis-BCN-PEG1-diamide

HyNic-PEG2-Amino-DBCO

Boc-HyNic-PEG2-Amino-DBCO

Boc-HyNic-PEG2-N3

Boc-HyNic-PEG2-alkyne

Bocaminooxyacetamide-PEG2-N3

Bocaminooxyacetamide-PEG3-alkyne

BocNH-PEG4-acid-amine DBCO

Bromo-PEG6-N3

DBCO-Amine-PEG3-Fmoc

DBCO-PEG4 acetic-EVCit-PAB

DBCO-PEG4-acetic-Val-Cit-PAB

DBCO-PEG4-propionic EVCit-PAB

DBCO-PEG4-Propionic-Val-Cit-PAB

FmocNH-PEG3-CH2CH2NH2

Folate PEG3 NHS ester

Folate-PEG1-Mal

Folate-PEG3-Amine

Folate-PEG3-alkyne

MC-Val-Cit-PAB-OH

Mal-PEG1-Val-Cit-OH

TCO-PEG1-Val-Cit-OH

TCO-PEG1-Val-Cit-PABC-OH

TCO-PEG1-Val-Cit-PABC-PNP

N3-PEG1-Val-Cit-OH

N3-PEG1-Val-Cit-PABC-PNP

BCN-PEG1-Val-Cit-OH

BCN-PEG1-Val-Cit-PABC-OH

Boc-HyNic-PEG1-Mal

DBCO-PEG1-Val-Cit-OH

DBCO-PEG1-Val-Cit-PABC-OH

DBCO-PEG1-Val-Cit-PABC-PNP

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