“点击化学”在药物活性成分靶点鉴定中的优势及方法
点击化学（click chemistry）在药物活性成分靶点鉴定应用方面的研究进展。
1.“点击化学”在药物活性成分靶点鉴定中的优势
小分子亲和色谱（small molecule affinity chromatography）及基于活性蛋白质组分析（activity-based protein profiling，ABPP）是**活性成分及其他的产物靶点鉴定中的常用策略。“
靶点钩钓”是基于小分子亲和色谱法的常用方法，
点击化学又称“链接化学”或“动态组合化学”，旨在通过小单元的拼接，可靠地完成各种类型分子的化学合成。该反应尤其强调开辟以碳-杂原子键（C-X-C）合成为基础的组合化学新方法，其代表反应为铜催化的叠氮-炔基的环加成反应。点击化学反应有如下优点：
（1）可在细胞内发生，利于原位直接找到**作用靶点；
（2）合成反应快速、副产物对细胞无*害；
（3）操作简单、条件温和、对水与氧等环境。通过有机合成的方式在活性分子上引入炔烃等生物正交基团，在不影响其药理活性的前提下合成得到功能化衍生物，随后将该功能化衍生物与细胞共孵育，使其与靶标蛋白结合，利用点击反应再将叠氮修饰的报告基团（生物素或荧光）连接到探针-靶标蛋白复合物上，进而对靶标进行检测、富集和鉴定（图1）。
2.基于点击化学进行靶点鉴定的具体步骤与方法
采用点击化学的方式进行靶点鉴定，通常需要3个步骤，具体包括：
（1）小分子探针的设计与合成，随后将该探针与细胞共孵育后实现与靶蛋白的特定位点发生共价结合；
（2）通过点击化学反应，将已与靶蛋白发生共价结合的分子探针与报告基团相连（图2）；
（3）对所识别的靶标进行纯化、富集和鉴定。
西安齐岳生物提供点击化学二苯并环辛炔DBCO-PEG衍生物，末端偶联各种活性基团及小分子**
DBCO-PEG-carboxyl 二苯基环辛炔-聚乙二醇-羧酸
DBCO-PEG-MAL 二苯基环辛炔-聚乙二醇-马来酰亚胺
DBCO-PEG-Maleimide 二苯基环辛炔-聚乙二醇-马来酰亚胺
DBCO-PEG-NHS 二苯基环辛炔-聚乙二醇-N-羟基琥珀酰亚胺
DBCO-PEG-Alkyne 二苯基环辛炔-聚乙二醇-炔基
DBCO-PEG-Biotin 二苯基环辛炔-聚乙二醇-生物素
DBCO-PEG-aldehyde 二苯基环辛炔-聚乙二醇-乙醛
DBCO-PEG-SS-OPSS 二苯基环辛炔-聚乙二醇-邻吡啶二硫 巯基吡啶
DBCO-PEG-hydroxyl 二苯基环辛炔-聚乙二醇-羟基
DBCO-PEG-Hydrazide 二苯基环辛炔-聚乙二醇-酰基
DBCO-SS-PEG-Silane 二苯基环辛炔-聚乙二醇-硅烷
DBCO-PEG-Acrylates 二苯基环辛炔-聚乙二醇-丙烯酸酯
DBCO-PEG-ACRL 二苯基环辛炔-聚乙二醇-丙烯酸酯
DBCO-PEG-Tosyl 二苯基环辛炔-聚乙二醇-甲苯磺酸酯
DBCO-PEG-Aminooxy 二苯基环辛炔-聚乙二醇-氨甲基
DBCO-PEG-NPC 二苯基环辛炔-聚乙二醇-硝基苯碳酸盐
DBCO-PEG-Epoxides 二苯基环辛炔-聚乙二醇-环氧化物
DBCO-PEG-EPOX 二苯基环辛炔-聚乙二醇-环氧化物
DBCO-PEG-Acrylamide 二苯基环辛炔-聚乙二醇-丙烯酰胺
DBCO-PEG-Bromide 二苯基环辛炔-聚乙二醇-溴化物
DBCO-PEG-Methacrylate 二苯基环辛炔-聚乙二醇-甲基丙烯酸酯
DBCO-PEG-MA 二苯基环辛炔-聚乙二醇-甲基丙烯酸酯
DBCO-PEG-DBCO 二苯基环辛炔-聚乙二醇-二苯基环辛炔
DBCO-PEG-Tetrazine 二苯基环辛炔-聚乙二醇-四嗪
DBCO-PEG-Folate 二苯基环辛炔-聚乙二醇-叶酸
DBCO-PEG-CHEMS 二苯基环辛炔-聚乙二醇-半琥珀酸胆固醇
DBCO-PEG-Phenyl 二苯基环辛炔-聚乙二醇-苯基
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