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抗体-药物偶联物(ADC)接头连接器和偶联策略介绍

发布时间：2021-04-07 作者：axc 分享到：

抗体-药物偶联物（ADC）由三个基本原件组成：特异性单克隆抗体（mAb），被称为载荷的细胞*性小分子，以及连接mAb和载荷的化学连接器。与细胞表面上的相应抗原结合后，将ADC/抗原复合物内化，然后释放载荷，从而导致细胞*性。

当前在ADC中使用的链接器分为两大类：可裂解的和不可裂解的链接器。

可裂解的链接器对几种细胞内条件。例如：缬氨酸-瓜氨酸（Val-Cit）和缬氨酸-丙氨酸（Val-Ala）。

不可裂解链接器：硫醚链接器，N-琥珀酰亚胺基-4-（N-马来酰亚胺甲基）环己烷-1-甲酸SMCC）和马来酰亚胺基己酰基（MC）。

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