曲妥珠单抗-PROTAC偶联物(Ab-PROTAC)的结构及介绍
发布时间:2021-04-07     作者:axc   分享到:
Ab-PROTAC偶联物是将PROTAC选择性递送至特定细胞的一种方法。抗体-**偶联物(ADC)可以将*素特异性地传递给细胞。ADC还可以增强曲妥珠单抗(Herceptin)或培妥珠单抗(Perjeta)等单克隆抗体的。
抗体-PROTAC偶联**(Ab-PROTAC)可以提高PROTAC组织选择性
通过构建Ab-PROTAC偶联物,提高了PROTAC的选择性。我们合成了曲妥珠单抗-PROTAC偶联物(Ab-PROTAC 3),偶联后PROTAC活性被抗体封闭,直到偶联物被溶酶体水解后才能释放活性PROTAC。Ab-PROTAC 3可以选择性降解HER2系的BRD4,而不影响HER2阴性细胞系的BRD4水平。活细胞共聚焦显微镜显示了偶联物通过内吞进入溶酶体,导致特定细胞中活性PROTAC富集并诱导BRD4降解。这些证明与抗体偶联提高了PROTAC组织选择性,表明Ab-PROTAC偶联物在靶向新型靶标方面具有潜力。
西安齐岳生物提供了多种化学用途的接头分子,以促进抗体-**偶联物(ADC)研究。所有化学连接剂的纯度均> 95%,是ADC的基本组成部分。接头促进ADC*素与抗体的结合,同时,它们还决定了ADC的释放机制。
温馨提示:西安齐岳生物科技有限公司供应的产品仅用于科研,不能用于其他用途,