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包载脂溶性药物或水溶性药物的PLGA-b-PEG纳米载体的制备、纯化及优缺点介绍

发布时间：2021-04-06 作者：axc 分享到：

包载脂溶性药物或水溶性药物的PLGA-b-PEG纳米载体的制备、纯化及优缺点介绍

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PLGA-b-PEG纳米载体的制备

PLGA-b-PEG的合成通过带有羧基的PLGA-COOH与双官能团的PEG，如NH2-PEG-OMe进行共价偶联形成。PLGA-COOH药物通过在二氯甲烷中通过DCC和NHS活化，随后与双官能团PEG发生偶联反应。在反应过程中重要的是要除去所有未结合的PEG。另外一种方法可以通过带有PEG的乳酸和乙醇酸进行聚合，但是这种方法也可能形成另外一种高聚物，也就是所谓的(AB)n型多单元共聚物，而不是AB型双单元共聚物。

包载脂溶性**或水溶性**的PLGA-b-PEG纳米载体

纳米沉淀法及油水（O/W）乳化法是适合形成PLGA-b-PEG纳米载体的两种方法。在纳米粒子形成过程中，一些脂溶性的药物分子，或者小的脂溶性纳米粒子容易被嵌入在PLGA内核中，形成表面包覆PEG的纳米载药系统。

另一种适合形成PLGA-b-PEG纳米粒子的方法为油水乳化法。将高聚物以及酯溶性药物溶解到挥发性的与水不相溶的有机相如氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯或者其它溶剂中，并将其作为油相分散到外水相中，再利用超声乳化形成纳米结构的水包油小液滴，通过旋蒸去除有机相，从而获得载脂溶性**的高分子胶束纳米结构。

包载脂溶性**或水溶性**的PLGA-b-PEG纳米载体

通过水/油/水复乳蒸发法可获得包载水溶性药物分子的PLGA纳米粒子。在这一过程中，水溶性药物溶解在水相中（W1），通过和水不相溶的有机溶剂，如二氯甲烷或氯仿超声形成W1/O乳液，有机相为连续相；当更大量的药物的水相（W2）加入时，就会获得W1/O/W2的双层乳化结构，**个水相通常会含有稳定剂PVP等以稳定纳米结构。在**次乳化过程中，油相仍然被镶嵌在两个水相中，通过旋蒸去除有机溶剂，就形成了含有内水相的胶囊结构。PLGA-b-PEG易形成尺寸更小的纳米粒子，延长循环时间。PLGA-b-PEG，用于蛋白及水溶性小分子**的包载，后来开始用于包载水溶性的RNA片段。PLGA-b-PEG对RNA的包载率比其他高聚物更高，并且不会降解RNA。

包载脂溶性**或水溶性**的PLGA-b-PEG纳米载体