新型线粒体靶向剂BTPA的纳米颗粒结构式和表征

西安齐岳生物合成并表征新型线粒体靶向化合物BODIPY-TPA(BTPA),研究BTPA靶向线粒体以及对线粒体功能的影响,进一步研究BTPA影响线粒体氧化还原平衡与发挥抗**作用之间的关系,探讨其可能的作用机制,期望开发出集诊断**于一体的低毒**的抗**化合物。

方法:设计并合成新型线粒体靶向剂BTPA的纳米颗粒,使用紫外吸收、荧光光谱、核磁共振以及质谱、透射电镜等方法进行表征。使用MitoTracker Red以及Hoechst33342荧光探针共定位检测其线粒体靶向性,以不同浓度的BTPA处理MCF-7,Patu8988,MFC,AGS,BGC-823五种**细胞24h,MTT法检测细胞活度,计算**率并计算IC_(50)值,并比较BTPA对正常人上皮细胞HUVEC与**细胞的毒性。在体水平上,构建胃**小鼠荷瘤模型,腹腔注射不同浓度的BTPA以及阳性对照药五氟尿嘧啶(5-Fu),小鼠处死后取**组织以及免疫器官评价内脏指数。通过HE染色以及免疫组化分析BTPA对**组织以及细胞增殖蛋白PCNA的影响,分子docking实验分析BTPA与线粒体硫氧还蛋白还原酶TrxR2的结合力,western blot检测细胞中以及**组织中TrxR2的表达,试剂盒检测总的硫氧还蛋白还原酶TrxR的活性,MDA试剂盒检测细胞的脂质过氧化水平,线粒体功能相关检测包括JC-1探针检测线粒体膜电位,试剂盒检测细胞内ATP水平,Clark氧电极用于检测细胞内耗氧量水平。试剂盒检测细胞内CAT、GSH、SOD以及Mn-SOD水平,研究BTPA对线粒体氧化还原平衡的影响。DHE以及MitoSOX探针检测细胞内和线粒体内的活性氧累积情况。Hoechst,Annexin V/PI检测细胞凋亡,并使用NAC预作用分析细胞凋亡的可能诱因。Western blot实验检测凋亡相关蛋白以及PI3K/Akt这条信号通路的变化,研究BTPA诱导细胞凋亡的具体机制。

西安齐岳生物科技有限公司是国内的AIE发光材料，光电材料，纳米材料，聚合物；化学试剂供应商；提供AIE聚集诱导发光材料TPE/HPS六苯基噻咯/TPBD修饰荧光基团、多肽、活性基团、糖类、蛋白、磷脂、**、高分子聚合物等产品。

TBFB-MP,TBFB-BP,TBFB-FB,TBFB-TPA与TBA

TCz-PCz和TCz-TPA

α-BTTPA

三芳基丙烯腈化合物(Z)-2,3-二-[4,4′-(二苯胺)苯基]-3-苯基丙烯腈(2DPA-TPCN)

(Z)-2,3-二-[4,4'-(二苯胺)联苯基]-3-苯基丙烯腈(2TPA-TPCN)

9,9-二甲基N2,N7二苯基N2,N7二-对甲苯基-9H-芴-2,7-二胺(d-TPA)

DPS-DAC-Ph-CZ和DPS-DAC-Ph-TPA

TPA-CN-F、TPA-CN-N、OMe-TPA-CN-F、OMe-TPA-CN-N

P(Z-TPA), P(Z-TPA/EDOT)

PF-TPA-DPP

DTPANF-Cz,DTPANF-TPA,DTPANF-TT

P(Z-TPA)和P(Z-TPA/EDOT)膜

PPF-TPA-Cz-SO10

AIE分子2CNP2TPA

TPA-PAs

水溶性AIE分子TPE-2N~+

PTPA-co-CzC6Cn和PTPA-co-TPAC6Cn

小分子荧光材料TPE-2pTPA和TPE-2ptol

(E)-(5-(4-(二苯基胺)苯乙烯基)二噻吩并[2,3-b:3′,2′-d]噻吩基)-2-亚甲基丙二腈(TPA-DCST)

Br-DQTPA

3TPA-TAZ和4TPA-TAZ

树枝状荧光探针TPA-BODIPY和TPA-BODIPY-OH

(TPE-2p TPA)

DPP衍生物TIDPP

Ph-TPA2针状晶体

TPA-PF

AIE性质的近红外发光分子TPM-TPA6-AN4

超亮红光AIE量子点TPA-AN-TPM@Ps-PVPs

PF-TPA-DPP

TPA-BDP

Cz-BDP

TPACz-BDP

3TPA-BDP

聚[2,8-6,6,12,12-四辛基吲哚芴-co-3,6-N-辛基咔唑](PIF-CZO)

聚[2,8-6,6,12,12-四辛基吲哚芴-co-2-(4-苯基)-N-苯胺](PIF-TPA)

聚[2,8-6,6,12,12-四辛基吲哚芴-co-对二苯醚](PIF-DPE)

以上资料来自西安齐岳生物小编zhn2021.03.10