基于活化炔（Alkyne）修饰壳聚糖的生物偶联改性新策略

西安齐岳生物科技公司有自己的实验室提供半乳糖、海藻糖、木糖、透明质酸、透明质酸钠、壳寡糖、纤维三糖、毛蕊花糖苷、甘露醇、木聚糖、阿拉伯聚糖、L-树胶糖醇，果聚糖、螺旋藻多糖，杂多糖等各种糖类，可以提供各种的蛋白，多糖，抗体或多肽产品，我公司也可以提供这些蛋白多糖的活性基团改性产品。

1.我们可以提供以下荧光染料用于标记壳聚糖：

FITC/Rhodamine/TRITC/Comarin/Bodipy/ICG/CY3/CY3.5/CY5/CY5.5/CY7/CY7.5

2.对壳聚糖进行活性基团改性的基团包括有：

活化脂NHS/氨基NH2/生物素Biotin/叠氮N3/醛基CHO/巯基SH/马来酰亚胺MAL/炔烃Alkyne/DBCO/Vinyl sulfone

3.聚合物PLA、PAA、PAMAM、PCL、PLGA、PMMA接枝修饰糖化学试剂

西安齐岳生物发展了一种简单的无金属参与、无预修饰生物偶联新策略，实现多级对象的标记功能化，如高分子、合成高分子、多肽、蛋白质、甚至无机材料表面修饰等。

通过活化炔与胺基、硫醇、醇的偶联反应，实现多级对象的生物偶联标记 。

1.)基于伯胺与活化炔的生物偶联策略，可用于修饰壳聚糖，通过活化炔（-Alkyne）与胺基（-NH2）、硫醇(-SH)、含羟基(-OH)的醇的偶联反应，实现多级对象的生物偶联标记，如下图

  图1. 基于活化炔的多级生物偶联平台可以实现多级对象的无预修饰偶联

硫醇修饰壳聚糖

Chitosan-Thiol

Chitosan-SH

胺基修饰壳聚糖

Chitosan-Amino

NH2-Chitosan

羟基修饰壳聚糖

Chitosan-OH

2. )基于伯胺与壳聚糖的活化炔生物偶联策略

基于伯胺与活化炔的生物偶联策略，可用于修饰壳聚糖或一步法简易实现PEGylation, 偶联产物具有发光特性，可用于细胞成像等 (如下图)。

3. ）基于巯基与壳聚糖的活化炔生物偶联策略

基于巯基与活化炔的偶联可用于合成高分子端基修饰 (如RAFT聚合的高分子产物)，为后续合成高分子的生物应用提供了众多可能；基于羟基与活化炔的偶联可用于多糖改性，此过程仅需要加入催化量的有机碱，不需要添加重金属催化剂 (如下图)。

图3.基于巯基与活化炔的偶联用于合成高分子端基修饰 (如RAFT聚合的高分子产物), 基于羟基与活化炔的偶联也可用于多糖改性

活化炔与胺基、硫醇和醇类反应性以后，利用多肽和蛋白质固有的伯胺或巯基进行无金属催化的生物偶联标记，并对多肽和蛋白质的性质和功能进行初步验证 (图4)。

图4.基于多肽和蛋白质固有的伯胺、巯基进行无金属催化的生物偶联标记

总结：基于活化炔的基团反应性，针对生物医学应用中的不同靶标分子和需求，如PEGylation、合成高分子、多肽、蛋白质、等，进行了概念性验证，证明活化炔在无金属生物偶联中具有重要应用前景。

陕西西安齐岳生物科技有限公司可以提供FITC/罗丹明/CY菁染料标记的壳聚糖，还可以提供氨基、生物素修饰壳聚糖产品，我们还可以提供一些聚合物如聚谷氨酸、聚乳酸、聚丙烯酸、聚已内酯、聚乙二醇和壳聚糖修饰的产品。

齐岳生物提供一系列的、化学修饰壳聚糖产品列表：

FITC-Chitosan
Rhodamine-Chitosan（RB-Chitosan）
TRITC-Chitosan 
Comarin-Chitosan 
Bodipy-Chitosan 
ICG-Hylauronic acid 
CY3-Chitosan      
CY3.5-Hylauronic acid 
CY5-Chitosan     
CY5.5-Chitosan   
CY7-Chitosan    
CY7.5-Chitosan  

FITC-PEG-Chitosan
Rhodamine-PEG-Chitosan（RB-PEG-Chitosan）
TRITC-PEG-Chitosan 
Comarin-PEG-Chitosan 
Bodipy-PEG-Chitosan 
ICG-Hylauronic acid 
CY3-PEG-Chitosan      
CY3.5-Hylauronic acid 
CY5-PEG-Chitosan     
CY5.5-PEG-Chitosan   
CY7-PEG-Chitosan    
CY7.5-PEG-Chitosan
Chitosan-NHS（Chitosan-NHS）
PEG-Chitosan，Chitosan-PEG
Chitosan-Biotin, Chitosan-Biotin,
Chitosan-Amine，Chitosan-NH2
Chitosan-MAL, Chitosan-Maleimide
Chitosan-Acrylate Chitosan-Alkyne
Chitosan-Hydrazide 
Chitosan-azide（Chitosan-N3）

CY3标记Chitosan

香豆素标记壳聚糖

四甲基罗丹明标记壳聚糖

荧光素绿色壳聚糖钠  490nm-520nm

罗丹明红色壳聚糖钠  550nm-570nm

氟硼二吡咯标记壳聚糖

吲哚菁绿标记壳聚糖

CY3.5标记Chitosan

CY5标记壳聚糖

CY5.5标记糖醛酸

CY7标记玻尿酸

CY7.5标记壳聚糖

活性脂功能化壳聚糖

巯基修饰壳聚糖, 巯基功能化壳聚糖

壳聚糖-聚乙二醇

生物素功能化壳聚糖

氨基功能化壳聚糖，氨基修饰壳聚糖

马来酰亚胺修饰功能化壳聚糖

叠氮修饰壳聚糖

壳聚糖-丙烯酸盐
炔烃功能化壳聚糖

酰肼功能化壳聚糖

叶酸修饰壳聚糖

羧基化壳聚糖

酰基化壳聚糖

烷基化壳聚糖

醚化壳聚糖

氨基酸修饰壳聚糖

精氨酸修饰壳聚糖

果糖修饰壳聚糖微载体

色氨酸修饰壳聚糖

聚乙烯亚胺修饰壳聚糖

β-环糊精化学修饰壳聚糖

透明质酸修饰壳聚糖

壳聚糖接枝聚乳酸共聚物

多肽修饰壳聚糖

均苯四甲酸酐修饰壳聚糖微球

甘露糖修饰壳聚糖

水杨醛接枝壳聚糖

香草醛接枝壳聚糖

全氮冠醚接枝壳聚糖

聚乙烯吡咯烷酮(PVP)接枝壳聚糖

苯基硫脲接枝壳聚糖

树状分子接枝壳聚糖

乳糖修饰壳聚糖

甘草酸表面修饰壳聚糖纳米粒

赖氨酸修饰壳聚糖

醛基修饰的壳聚糖磁性载体

聚丙烯酸修饰壳聚糖

甲氧基聚乙二醇末端功能化修饰壳聚糖

氧化石墨烯修饰壳聚糖药物载体

谷胱甘肽修饰壳聚糖非病毒基因载体

双修饰壳聚糖载丝裂霉素C纳米粒

壳聚糖-PEG-Ag

叶酸与端醛基聚乙二醇双重修饰的壳聚糖-硬脂酸纳米胶束

(PEG-CSO-SA和FA-PEG-CSO-SA)

壳聚糖-聚乙二醇-聚乙烯亚胺接枝共聚物

叶酸(FA)和/或聚乙二醇(PEG)修饰壳聚糖纳米载体

FA-PEG-Chitosan

壳聚糖包衣乳酸-羟基乙酸共聚物( PLGA)纳米粒

聚甲基丙烯酸修饰壳聚糖(PMAA-GLA-CTS)

去甲斑蝥素(NCTD)-半乳糖修饰壳聚糖纳米粒

以上是部分壳聚糖的修饰物，提供更多糖类的功能化修饰定制合成：

乳糖、海藻糖、木糖、透明质酸、透明质酸钠、壳寡糖、纤维三糖、毛蕊花糖苷、甘露醇、木聚糖、阿拉伯聚糖、L-树胶糖醇，果聚糖、螺旋藻多糖，杂多糖等