基于聚乙二醇（PEG）的还原/pH双重响应性阿霉素前药DOX-hyd-poly(SS-alt-A)-hyd-DOX是一种具有特殊化学结构和生物活性的药物前体，主要用于抗肿瘤治疗。该前药结合了聚乙二醇的优良生物相容性和水溶性，以及还原/pH双重响应性，能够在特定的生理环境下精准释放药物，提高治疗效果并减少副作用。

化学结构与特性

化学结构：DOX-hyd-poly(SS-alt-A)-hyd-DOX的化学结构由阿霉素（DOX）通过腙键（hyd）连接至聚乙二醇衍生的聚合物链上构成，聚合物链段poly(SS-alt-A)中SS可能代表二硫键或其他硫基团，A可能代表某种单体单元，且聚合物链的末端含有叠氮基团或其他可响应性基团。这种结构使得前药在还原环境（如肿瘤细胞内的高谷胱甘肽浓度）和酸性环境（如肿瘤组织的微环境）下能够发生化学键的断裂，从而释放阿霉素。

生物相容性与水溶性：由于基于PEG的聚合物结构，该前药具有良好的生物相容性和水溶性，有助于减少药物的毒副作用并提高药物的稳定性。

双重响应性：该前药具有还原/pH双重响应性，能够在特定的生理条件下释放药物，实现药物的精准递送。

合成方法

合成DOX-hyd-poly(SS-alt-A)-hyd-DOX的具体方法可能涉及多个步骤，以下是一个概括性的合成路线：

聚合物链段的合成：首先合成具有特定结构和功能的聚合物链段poly(SS-alt-A)，该链段包含可断裂的化学键（如二硫键）和可反应的末端基团（如叠氮基团）。

阿霉素衍生物的制备：将阿霉素通过化学反应连接至含有腙键的基团上，形成阿霉素衍生物。这一步可能涉及到保护基团的引入和去除、缩合反应等步骤。

前药的合成：将上述聚合物链段和阿霉素衍生物通过化学反应连接起来，形成最终的DOX-hyd-poly(SS-alt-A)-hyd-DOX前药。这一步可能需要控制反应条件以确保高产率和纯度。

应用前景

基于聚乙二醇的还原/pH双重响应性阿霉素前药DOX-hyd-poly(SS-alt-A)-hyd-DOX在抗肿瘤治疗中具有广阔的应用前景。其双重响应性使得药物能够在肿瘤组织内实现精准释放，提高治疗效果并减少副作用。此外，该前药还可能用于其他需要靶向递送药物的领域，如炎症性疾病、心血管疾病等。

结论

DOX-hyd-poly(SS-alt-A)-hyd-DOX作为一种基于聚乙二醇的还原/pH双重响应性阿霉素前药，具有优良的生物相容性、水溶性和双重响应性等特点。其独特的化学结构和生物活性使得该前药在抗肿瘤治疗中表现出色，并有望在其他药物递送领域得到广泛应用。然而，具体的合成方法和应用效果还需进一步研究和验证。

齐岳生物提供该产品的基础及定制，欢迎咨询

齐岳生物相关产品

DBCO-PEG-PX-CTT-54  二苯基环辛炔-PEG4-小分子肽

DBCO-PEG(4) -CTT-54   二苯基环辛炔-PEG4-小分子肽

Tc(CO)(3) -DPA-DBCO-PEG(4) -CTT-54  小分子肽-二十二碳五烯酸-二苯基环辛炔复合物

Tc(CO)(3) -BPA-DBCO-PEG(4) -CTT-54  小分子肽-双酚A-二苯基环辛炔复合物

DBCO-SS-AUNP12  二苯并环辛烯-双硫键-多肽拮抗剂

MOF-SS-AUNP12  金属有机骨架负载二苯并环辛烯-双硫键-多肽拮抗剂

DBCO-ICG-MOF-SS-AUNP12纳米颗粒  二硫键功能化的MOF纳米颗粒负载二苯并环辛烯和光热剂吲哚菁绿

二苯并环辛烯功能化微泡，DBCO-MB，DBCO-functionalized microbubbles

DBCO-PEG(4)-NOTA  二苯基环辛炔-四聚乙二醇-1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸螯合剂

水溶性ICG-二苯并环辛炔 sulfonic acid-modified indocyanine green (sulfo-DBCO-ICG)

d-AzAla-sulfo-DBCO-ICG  3-叠氮基-d-丙氨酸修饰水溶性吲哚菁绿二苯并环辛炔化合物

P1-DBCO 二苯并环辛炔(DBCO) 共价结合碳酸酐酶IX (CAIX) 靶向肽SCYNTNHVPLSPKY

P2-N3 利用叠氮基团修饰荧光分子的肽衍生物APIAQKDELEKLVFFAEC (Cy)

Biotin MSNs-DBCO 生物素-二苯并环辛炔修饰纳米颗粒靶向载体

PEG-8-DBCO 二苯并环辛炔官能化的8臂聚乙二醇 8-arm PEG functionalized with DBCO

PEG diazide (PEG-2-Az with or without pre-reacted AzCFP (AzCFP or control gel, respectively).

DBCO azF-CCR5  氮杂二苯并环辛烯（DBCO）标记azF-CCR5变体

DBCO-FLAG (NH2-DYKDDDDKC-COOH) 多肽修饰二苯基环辛炔

DBCO-PEG4-FLAG, Dibenzylcyclooctyne-PEG4-FLAGtag (DYKDDDDK)  多肽-四聚乙二醇-二苯基环辛炔

有cRGD环肽的二苯并环辛烯（DBCO containing cRGD）

PLL-OEG-DBCO 聚赖氨酸-低聚（乙二醇）（OEG）和二苯并环辛烯（DBCO）

DBCO-Z32 BPA  二苯并环辛烯功能化光活性氨基酸苯甲酰苯丙氨酸

alkyne-Z32 BPA  炔基修饰光活性氨基酸苯甲酰苯丙氨酸

azide-Z32 BPA   叠氮修饰光活性氨基酸苯甲酰苯丙氨酸

Aza-DBCO-ssDNA      氮杂二苯并环辛炔修饰单链核酸

N3-ssDNA  叠氮修饰单链核酸

DBCO-VC-PAB-MMAE  苯并环辛炔修饰缬氨酸-瓜氨酸(Vc)接头的MMAE衍生物

二苯并环辛炔DBCO-Cy5-标记的外泌体 DBCO-Cy5-labeled exosomes (Cy5-Exo)

CB-TE2A-c(RGDyK)   环肽修饰1,4,8,11-四氮杂双环[6.6.2]十六烷-4,11-二乙酸

TE1A1P-DBCO-c(RGDyK) (AP-c(RGDyK))  二苯并环辛炔修饰环肽

TE1K1P-PEG4-DBCO-c(RGDyK) (KP-c(RGDyK)) 二苯并环辛炔-四聚乙二醇修饰环肽

DBCO-amine 氨基-二苯并环辛炔

DBCO-pyrene 芘修饰二苯并环辛炔

DBCO-Fluor 二苯并环辛炔

DBCO-PEG:VHH-azide 二苯并环辛炔修饰聚乙二醇-叠氮化物

DBCO-ssDNA-biotin  二苯并环辛炔(DBCO)-生物素端修饰的单链DNA

NaYF4;Yb,Er@SiO2-dsDNA-biotin 生物素修饰二氧化硅修饰单链DNA-稀土上转换

NaYF4;Yb,Er@SiO2-ssDNA-N3  叠氮修饰二氧化硅修饰单链DNA-稀土上转换

(FA-PEG)69-MS2-(DOTA-Eu)965  叶酸-聚乙二醇-大环化合物

Acetazolamide-DBCO 乙酰唑胺修饰二苯并环辛炔   DBCO-ATZ

HSA-PTX-ATZ  人血清白蛋白修饰乙酰唑胺-紫杉醇药物