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Boc-Val-Dil-Dap-Phe-OMe 一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成

发布时间：2022-08-22 作者：zhn 分享到：

Boc-Val-Dil-Dap-Phe-OMe 结构式：

Boc-Val-Dil-Dap-Phe-OMe

Boc-Val-Dil-Dap-Phe-OMe 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成
生物活性：

Boc-Val-Dil-Dap-Phe-OMe is a cleavable ADC linker used in the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs)[1].

IC50 & Target[1]
Cleavable

体外研究：(In Vitro)
ADCs are comprised of an antibody to which is attached an ADC cytotoxin through an ADC linker.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量：716.95

Formula ：C39H64N4O8

运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

蛋白酶可裂解连接子是ADC中应用广泛的连接子。目前已有使用该类型连接子的多个ADC药物获得批准。

组织蛋白酶B可切割Val-Cit连接子。从已知的苯丙氨酸-精氨酸(Phe-Arg)二肽底物序列开始， BMS的科学家们研究了一系列封端的二肽前药，通过二肽的羧基连接到DOX的氨基上，以被组织蛋白酶B切割，并在人体血浆中保持稳定（图1）。由于DOX被认为太大，不适合组织蛋白酶B的活性部位，研究者加入了对氨基苯氧羰基(PABC)间隔区，用于酰胺键的酶促裂解时的自焚碎裂和药物释放。