DOX-PEG-叶酸腙键连接物。阿霉素结构改造的部位主要集中在13位的羰基和3'位的氨基。其中，可以将13位的羰基与不同分子的酰肼基团(修饰基团)连接，缩水反应形成腙键连接物，腙键在中性环境下较稳定，在偏酸的环境下可裂解释放出阿霉素原药。

**细胞生长代谢活跃，周围pH值明显低于正常组织，因此腙键的形成可发挥酸敏作用，具有**靶向的作用。PEG可以延缓**清除的速率，延长**的半衰期，增加抗****在**部位的蓄积，进而发挥**组织被动靶向的作用。

DOX-PEG-叶酸腙键连接物的制备方法：将叶酸通过DCC/NHS催化与HOOC-PEG-NH2连接得到HOOC-PEG-FA,HOOC-PEG-叶酸与叔丁基氧羰肼BOC-hyd在DCC/NHS的催化下反应得到FA-PEG-hyd-BOC,脱去BOC保护基团得到FA-PEG-hyd;加入DOX，在三氟乙酸的存在下得DOX-PEG-叶酸腙键连接物DOX-hyd-PEG-FA。