LOXO292，cas:2152628-33-4，Selpercatinib(LOXO-292，ARRY-192)RET(c-RET)**剂

英文名称：LOXO-292

中文名称：塞卡替尼

分子式：C29H31N7O3

分子量：525.6

CAS：2152628-33-4

描述：塞卡替尼Saracatinib（AZD0530）是一种小分子Src**剂。

AZD0530是在4-位具有苯胺替代的喹唑啉衍生物，因此也具有EGFR酪氨酸激酶抑**制剂活性，但**活性一般。

AZD0530穿透血脑屏障能力较强。

AZD0530可能可以逆转P-糖蛋白介导**多药耐药。

AZD0530对恶性**骨转移有增加骨密度，减轻疼痛的疗效。

密度：1.36±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数：(pKa)14.00±0.29(Predicted)

生物活性：Selpercatinib(LOXO-292,ARRY-192)是一种**、特异的RET(c-RET)**剂，对WTRET(c-RET),RET(c-RET)(V804M),RET(c-RET)(V804L),RET(c-RET)(A883F),RET(c-RET)(M918T)和RET(c-RET)(S891A)的IC50值分别**为1nM、2nM、2nmM、4nM、2nM和2nM。

LOXO292，cas:2152628-33-4的结构式

参考文献

[1]. Steven W. Andrews, et al. Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds as ret kinase inhibitors. WO2018071447A1.

[2]. International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). WHO Drug Information, Vol. 32, No. 4, 2018.

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产地：西安

纯度：99%

储存条件:2-8℃密封避光保存

用途：仅用于科研

以上资料来自小编2022.03.07

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！