长循环新型PEG化脂DMG-PEG2000是西安齐岳生物供应的产品,本文齐岳小编将从结构与应用开始给大家讲解一下长循环新型PEG化脂DMG-PEG2000!
产品名称:DMG-PEG2000
中文名称:1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3-甲氧基聚乙二醇2000
生产商:西安齐岳生物科技有限公司
CAS号:160743-62-4
分子式:C32H62O5(C2H4O)n, n≈45
性状:白色粉末
溶解性:易溶于甲醇、氯仿,部分溶于水。
分子量:2000
保存条件:-20℃
应用:阳离子脂质体
注意事项:避免与强酸、强碱、强氧化性物质接触
结构式:
DMG-PEG2000在RNA**脂质体中的应用
从结构式上就能看出,长循环新型PEG化脂DMG-PEG2000是通过PEG化修饰了一种短链脂质,C14比常见的DSPE-mPEG2000的C18链短得多,这样直接的结果就是脂质“锚”嵌插入脂质膜较“浅”,在体循环过程中较易脱落。而这一设计的优势是解决了“PEG-dilemma”
PEG-dilemma 主要有三点:
1、 PEG链的空间位阻作用屏蔽脂质体与细胞膜间的相互作用,抑zhi靶细胞对脂质体的摄取;
2、 屏蔽脂质体与内涵体膜间的相互作用,妨碍 “内涵体逃逸”,导致 RNA被降解无法顺利进入细胞质;
3、 多次注射 PEG 化脂质体诱发反应,引起加速血液qin除(ABC)现象。
一般的解决办法有:降低脂质体表面 PEG 的密度;使用可断裂的 PEG-脂质间linker,如酯键、腙键、肽键;使用短链脂质,如采用C14脂质锚定较C18更易于 PEG 从粒子表面解离。另外,DMG-PEG2000的短链(肉豆蔻酸,C14)比长链(硬脂酸,C18)半衰期小可更快降解,DMG-PEG2000可降低脂质体与细胞间的相互作用及吸附ApoE的能力,获得好的细胞基因沉默效果。
“溶酶体/内涵体逃逸”是RNA类yao物递送的关键也是难点,yao效高低与其直接相关。使用含有短烷基链的聚乙二醇脂质,可在实现体内逃逸的同时快速解离,以此对抗PEG化造成的“内涵体逃逸”失败现象。这也是为何DSPE-mPEG2000在化yao脂质体中常用而核酸类脂质体yao物使用DMG-PEG2000的基因沉默/表达水平更高、yao效好。
基于这样的考虑我们还发现了很多新PEG化脂质,如DMA-PEG2000、PEG2000-Ceramide-C14等,大家在科研工作中可以根据需要选用。
硝基苯碳酸酯-聚乙二醇-硝基苯碳酸酯NPC-PEG-Nitrophenyl Carbonates (NPC)
α,ω-二琥珀酰胺琥珀酰亚胺酯基聚乙二醇SAS-PEG-SAS
邻吡啶基二硫化物-聚乙二醇-邻吡啶基二硫化物OPSS-PEG-OPSS
α,ω-二酰肼聚乙二醇Hydrazide-PEG-Hydrazide
丙烯酸酯-聚乙二醇-丙烯酸酯Acrylates-peg-Acrylates
硫辛酸-聚乙二醇-硫辛酸Lipoic acid-peg-Lipoic acid
α,ω-二甲苯磺酸聚乙二醇Tosylate-peg-Tosylate
氨氧基-聚乙二醇-氨氧基Aminooxy-PEG-Aminooxy
甲氧基聚乙二醇甲基丙烯酸酯MPEG-Methacrylate
甲氧基聚乙二醇-硝基苯碳酸盐MPEG-Nitrophenyl Carbonates
甲氧基聚乙二醇-3-脲丙基三乙氧基硅烷mPEG-Silane
温馨提示:西安齐岳生物科技有限公司供应的产品仅用于科研,不能用于其他用途,