药物的化学结构修饰方法综述（官能团的修饰改性）

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药物修饰的目的

药物的化学结构修饰:不改变原有药物的基本结构,只是进行官能团的修饰。其目的是希望能改变药物的药代动力学的性质。药物的结构改造和优化:利用各种化学原理来改变药物的化学结构,达到发挥较佳药物作用的分子形式。

药物修饰的方法:

一.成盐修饰:适于具酸性和碱性基团的药物

1、酸性药物的成盐修饰。

2、碱性药物的成盐修饰:脂肪氨基碱性强成无机酸盐，芳香氨基碱性弱作有机酸盐，降低毒性。

二、成酯及成酰胺:

1、具羧基成酯:布洛芬萘普生。

2、具羟基成酯:可延长药物的半衰期，改变其水溶性。

例如,甾体皮质激素类药泼尼松龙水溶性较差,为了增加其水溶性,将其与无机酸(如磷酸)酯化形成泼尼松龙单磷酸酯钠盐，或将泼尼松龙和二元羧酸(如琥珀酸)形成泼尼松龙单琥珀酯钠盐,将游离的另一个羧酸制备成钠盐,从而增加其水溶性。

3、具氨基成酰胺:增加药物的组织选择性溶肉瘤素氨基甲酰化成氮甲别嘌醇丝

裂霉素。

三、具羰基药物、开环、成环修饰

维生素B1为季铵型药物,由于极性比较大,吸收差。但将维生素B1和含硫的化合物作用后,开环形成含有二硫键的衍生物。这些衍生物亲脂性增强,这些开环修饰的药物有:丙舒硫胺、呋喃硫胺等。

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