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产品名称：炔基PEG马来酰亚胺，Alkyne-PEG-Mal

一、化学结构与反应机制

炔基端（Alkyne/Propyne）

丙炔基（-CH₂-C≡CH）：较乙炔基（-C≡CH）多亚甲基间隔，降低空间位阻，提升点击化学（SPAAC/CuAAC）反应效率。

反应原理：与叠氮基（-N₃）发生环加成生成稳定三唑环（SPAAC无需催化剂，CuAAC需铜催化）。

马来酰亚胺端（Maleimide）

特异性：仅与巯基（-SH）反应（pH 6.5-7.5），避免与胺类竞争，适合抗体/蛋白定点修饰。

稳定性：马来酰亚胺易水解，需干燥避光储存（-20℃）。

PEG链的桥梁作用

分子量选择：PEG2k-5k平衡水溶性与柔性，过长可能降低反应速率。

二、实验应用与优化

双功能偶联策略

示例：

步骤1：用马来酰亚胺端标记抗体（巯基修饰）。

步骤2：通过点击化学将抗体-PEG-炔基与叠氮修饰的纳米粒/药物连接。

优势：实现靶向分子与药物载体的定向偶联，提升递送效率。

反应条件优化

马来酰亚胺与巯基反应：

pH控制：7.0-7.5（PBS缓冲液）。

巯基过量：摩尔比1:1.2（马来酰亚胺:巯基）。

时间：室温反应2-4小时（避免过夜）。

点击化学（SPAAC）：

无铜体系：pH 7.4，37℃过夜。

CuAAC：CuSO₄/抗坏血酸钠催化，需优化浓度以避免细胞毒性。

纯化与表征

HPLC/凝胶色谱：分离未反应试剂及副产物。

MALDI-TOF质谱：验证分子量（如PEG5k-Mal理论MW≈5,200 Da）。

紫外吸收：马来酰亚胺特征峰（305 nm）监测偶联效率。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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