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产品名称:DBCO-PEG-NHS,二苯基环辛炔-聚乙二醇-活性酯
1. 合成方法
多步偶联法:
PEG羧酸化:将PEG末端的羟基(-OH)氧化为羧酸(-COOH)。
NHS活化:将羧酸与N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)反应,生成NHS活性酯。
DBCO偶联:通过酰胺键或硫醚键将DBCO连接到PEG的另一端。
直接修饰法:
使用含DBCO的PEG引发剂进行聚合(如开环聚合),再活化羧酸为NHS酯。
2. 反应原理
SPAAC反应:
DBCO与叠氮化物在无铜条件下快速生成三唑环(反应速率常数 ~10⁴ M⁻¹s⁻¹),适用于生物体系。
NHS偶联:
NHS活性酯与氨基在弱碱性条件(pH 7-9)下反应生成酰胺键,实现生物分子(如抗体、蛋白)的标记。
3. 应用场景
药物偶联物(ADCs):
将细胞毒性药物通过DBCO-PEG-NHS连接到抗体,利用抗体的靶向性递送药物至肿瘤部位。
生物标记与成像:
标记荧光探针、放射性同位素或量子点至抗体/纳米粒,用于体内示踪或分子影像。
靶向递送系统:
修饰脂质体、聚合物纳米粒表面,引入靶向配体(如叶酸、多肽),提高递送效率。
生物传感器:
构建电化学或光学传感器,利用DBCO-N₃反应捕获目标分子,实现信号放大。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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