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产品名称:LA-PEG-COOH,硫辛酸-聚乙二醇-羧酸
1. 结构特性
硫辛酸(LA):
还原响应性:二硫键(-S-S-)在GSH(谷胱甘肽,浓度2-10 mM)作用下断裂,释放游离巯基(-SH)。
线粒体靶向:天然辅酶,可穿透细胞膜进入线粒体基质,用于靶向药物递送。
PEG链:
亲水性屏障:减少蛋白吸附,延长体内循环时间(如PEG化蛋白药物)。
柔性间隔臂:降低空间位阻,提升反应活性(如羧酸端与胺基偶联)。
羧酸端(-COOH):
反应多样性:与胺基(-NH₂)直接偶联(EDC/NHS活化),或与羟基(-OH)生成酯键。
pH响应性:羧酸解离常数(pKa≈4.5-5.0),用于pH敏感药物释放。
2. 合成路线
单端修饰法:
步骤1:硫辛酸(LA)与PEG-二胺(H₂N-PEG-NH₂)反应,生成LA-PEG-NH₂。
步骤2:氨基端与琥珀酸酐(Suc-anhydride)反应,得LA-PEG-COOH。
双官能团PEG法:
步骤1:羧基PEG(HOOC-PEG-COOH)与硫辛酸N-羟基琥珀酰亚胺酯(LA-NHS)反应,生成LA-PEG-COOH。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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