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产品名称:Fmoc-NH-PEG600-NH2,芴甲氧羰基-氨基-聚乙二醇600-氨基
1. 化学结构解析
Fmoc(芴甲氧羰基):
9-芴甲氧羰基(9-Fluorenylmethoxycarbonyl),一种碱敏感、可脱除的氨基保护基团,用于暂时屏蔽PEG一端的氨基(-NH₂)活性。
NH-PEG600:
氨基修饰的聚乙二醇链(分子量约600 Da),作为亲水性间隔臂,提高分子水溶性并减少空间位阻。
末端氨基(-NH₂):
位于PEG链另一端,保留自由氨基活性,可直接参与偶联反应(如与羧酸、活化酯等反应)。
2. 设计优势
模块化功能化:
Fmoc保护端:避免氨基在储存或反应中与活泼基团(如醛基、羧酸)发生副反应。
末端氨基:无需脱保护即可参与反应,实现“一步法”偶联。
PEG间隔臂:增强亲水性,减少蛋白吸附,延长体内循环时间(EPR效应)。
双氨基活性:
脱除Fmoc后暴露第二个氨基,实现双端功能化(如同时偶联药物与靶向配体)。
3. 合成策略
步骤1:
合成NH₂-PEG600-OH(单氨基PEG),通过PEG末端羟基的氨基化反应(如使用Boc-NH-PEG-OH后脱Boc)。
步骤2:
Fmoc保护:将Fmoc-Cl与NH₂-PEG600-OH反应,形成Fmoc-NH-PEG600-OH。
步骤3:
末端氨基化:将另一端羟基转化为氨基(如使用氨基丙基三甲氧基硅烷,APTMS)。
纯化:
通过硅胶柱色谱或透析去除未反应原料,确保产物纯度与反应活性。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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