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PCL-PEG-FITC的分步合成路线
发布时间:2025-04-15    &nbsp作者:wyh  &nbsp分享到:

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产品名称:PCL-PEG-FITC的分步合成路线

1. 分子结构解析

PCL(聚己内酯):

作用:疏水内核,可负载疏水药物(如紫杉醇),生物降解性(酯键水解)。

特性:玻璃化转变温度(Tᵍ)约-60°C,熔点(Tᵐ)约60°C,便于热加工。

PEG(聚乙二醇):

作用:亲水外壳,延长循环时间,降低蛋白吸附,提供反应位点(如末端羟基/氨基)。

链长选择:PEG₂₀₀₀(平衡屏蔽效应与靶向密度)或PEG₅₀₀₀(增强稳定性)。

FITC(异硫氰酸荧光素):

功能:绿色(Ex/Em=495/525 nm),用于细胞摄取追踪或活体成像。

偶联位点:通常通过异硫氰酸酯基(-N=C=S)与氨基反应。

2. 分步合成路线

(1)PCL-PEG共聚物合成

策略:

大分子引发剂法:PEG-OH引发ε-己内酯(ε-CL)开环聚合(ROP)。

条件:辛酸亚锡(Sn(Oct)₂,0.1 wt%)催化,110°C,真空封管反应。

步骤:

PEG羟基活化:PEG-OH与甲苯共沸除水,氩气保护。

ROP反应:加入ε-CL单体([CL]/[PEG-OH]=50:1),110°C反应24 h。

纯化:正己烷/乙醚沉淀,真空干燥得PCL-PEG-OH。

(2)PEG末端氨基化(若需直接偶联FITC)

方法:

PEG-NH₂合成:PEG-OH与过量乙二胺(EDA)反应(DCC/DMAP,CH₂Cl₂,rt过夜)。

纯化:硅胶柱层析(CHCl₃/MeOH梯度)去除未反应EDA。

(3)FITC标记

条件:

pH控制:FITC-NHS与PCL-PEG-NH₂在PBS(pH 8.5)中反应,避光搅拌4 h。

淬灭:过量甘氨酸(pH 8.5)终止未反应FITC。

纯化:

透析:MWCO 3.5 kDa透析袋,PBS缓冲液换液3次。

过滤:0.22 μm滤膜除菌(适用于生物实验)。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

PCL-PEG-FITC的分步合成路线

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