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产品名称：DOTA-Tetrazine，DOTA-四嗪

1. 结构与设计

DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）：一种环状多齿螯合剂，可高效结合镓-68（Ga-68）、镥-177（Lu-177）等放射性金属离子，用于PET成像或放射性治疗。

四嗪（Tetrazine）：含四个氮原子的六元杂环，作为生物正交反应基团，通过逆电子需求的Diels-Alder反应（IEDDA）与反式环辛烯（TCO）等双烯体快速、特异性结合（反应速率常数可达~10³ M⁻¹s⁻¹）。

结合方式：四嗪通常通过化学修饰连接在DOTA的侧链或羧酸臂上，形成DOTA-Tetrazine复合物，保留DOTA的螯合能力，同时提供反应活性位点。

2. 应用场景：预靶向策略

预靶向旨在提高肿瘤部位放射性药物的浓度，降低非靶组织暴露：

第一步：注射四嗪修饰的靶向分子（如抗体、肽或纳米颗粒），使其富集于肿瘤。

第二步：注射放射性标记的TCO-DOTA（如Ga-68或Lu-177标记的DOTA-TCO），TCO与四嗪在体内快速反应，将放射性标记物“锚定”在肿瘤部位。

优势：

高特异性：四嗪-TCO反应在生理条件下快速进行，减少脱靶结合。

低背景信号：未结合的放射性标记物快速清除，提高靶标/背景比。

灵活性：DOTA可螯合不同放射性核素，适配成像（PET）或治疗（放疗）。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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