聚乙二醇(PEG)是经环氧乙烷聚合而成的,相对分子量在200~8000或者8000以上的乙二醇高聚物,其由重复的氧乙基组成,不仅具有良好的水溶性,也能溶于苯、乙腈和乙醇等有机溶剂。
聚乙二醇分子特性如下:
①分散度低:相对分子质量(Mr )小于 5000的分散度为1.01,大于5000的分散度为1.1,且分布较广,有较大的选择性;
②独特的两亲性:独特的结构使得它既溶于有机溶剂也溶于水;
③无免疫原性:即使分子量高达5.9×106Da,本身的免疫原性也很低。临床上使用聚乙二醇修饰蛋白**未发现抗聚乙二醇抗体产生;
④无毒性:研究表明 大于1000的聚乙二醇是无毒的,且已在各种食品、化妆品和**中被使用;
⑤可生物降解:聚乙二醇在体内不经过任何结构变化而直接被清除,分子量小于20000的通过肾脏代谢,更大分子的则可经过消化系统代谢。
PEG修饰蛋白质主要通过PEG末端羟基与蛋白质氨基酸残基反应实现,而PEG末端羟基活性很差,必须使用活化剂对其进行活化,才能在体内温和的条件下对蛋白质进行共价修饰。常用的PEG活化方法有:
(1)羰基二咪唑法:该方法**用于多肽的合成,被证明是形成酰胺键的良好试剂。
(2)N-羟基琥珀酰亚胺法: (a)N,N-琥珀酰亚胺碳酸酯活化,此反应也需要在无水条件下进行。(b)琥珀酸酐及 N-羟基琥珀酰亚胺活化,该方法活化得到的聚乙二醇活性较高,**是在非水环境中进行蛋白的偶联。
(3)氰脲酰氯法:氰脲酰氯又名三氯化嗪(TST) 是对称杂环化合物,David 等利用 TST 与聚乙二醇上的羟基反应 只有一个氯原子被取代,其它的氯原子与蛋白质的氨基反应。
(4)光气参与的活化方法:Kurfuerst 等在其专利中提到一些方法,分别用 N-羟基琥珀酰亚胺钾盐、硝基苯酚及三氯苯酚与光气反应制备活化聚乙二醇。活化主要分两步如下图所示。
(5)聚乙二醇对蛋白质的半胱氨酸残基的化学修饰,常见特异性修饰疏基的PEG活化方法如下图。
(6)酶法定点连接聚乙二醇:除了传统的化学修饰方法,也可以通过其它途径如酶催化来达到修饰的目的,以谷氨酰胺酶(G-TGase)为例。
齐岳生物拥有种类齐全的PEG衍生物,包括:NHS-PEG,马来酰亚胺PEG,巯基PEG,氨基PEG,叠氮PEG,DSPE PEG,荧光PEG等基础产品,还可以提供PEG修饰性定制产品
DMPE PEG Streptavidin 聚乙二醇修饰链霉亲和素
苦杏仁苷-聚乙二醇-聚N-异丙基丙烯酰胺PNIPAM-PEG-Amygdalin
ICG-Sulfo-EG8-OSu|吲哚菁绿-磺基-八聚乙二醇-活性酯
PAE-PEG-DBCO 聚(胺-酯)-聚乙二醇-二苯基环辛炔
ICG-PEG-DPPE 吲哚菁绿-聚乙二醇-二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺
DOTA-PEG-COOH 四氮杂环十二烷四乙酸-聚乙二醇-羧基
纳米钻石-聚乙二醇-叶酸/缩水甘油-甲氨蝶呤(ND-PEG-FA/GLY-MTX)
PEG-PCL-PEG-MA 聚乙二醇-聚己内酯-聚乙二醇-积雪草苷
PEG修饰的纳米银,Silver Nanoparticles复合材料
DSPE-PEG修饰上转换纳米粒子(980激发,蓝紫光)UCNPS-DSPE-PEG
聚乙二醇修饰腺病毒-阴离子脂质体复合物(PPC-AL-Ad5)
小编:axc(西安齐岳)